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高血压急症占高血压病患者的5％左右，常伴有靶器官功能的严重障碍，甚至衰竭。其治疗关键是采取迅速有效的措施在数分钟到1小时内将血压降至安全范围，使衰竭脏器的功能得到改善或恢复正常。过去常用的降压药物有硝普钠、酚妥拉明、硝酸甘油等。虽然也具有明显的疗效，但由于头痛、体位性低血压、反射性心动过速等不良反应以及硝普钠的剂量不易掌握又可引起硫氰酸盐中毒，所以人们一直在寻找更安全有效的药物。近年来，乌拉地尔在高血压急症治疗上崭露头角，显现出独特的优势。乌拉地尔具有选择性阻断突触后膜α1受体的作用和阻断外周α2受体的作用，但以前者为主。此外，它尚有激活中枢5－羟色胺－IA受体的作用，可降低延脑心血管调节中枢的交感反馈而降低血压，因而具有中枢和外周双重作用。乌拉地尔在降低血压的同时不增加心率，可能因为它对心血管中枢的交感反馈的阻断降低了交感神经的活性，在中枢降压作用的同时抑制反射性心率增快。另外它通过轻度的β1受体阻断作用而抑制血压降低所引起的反射性心率增快，减少心肌的氧耗量。曾有人报道，对62例高血压急症患者，给予乌拉地尔12.5～25.0毫克加入5％葡萄糖注射液20毫升静脉推注，观察用药前后血压、心率变化以及靶器官症状的恢复情况。结果发现，显效59例，有效61例，大多数患者在用药后短时间内血压已开始下降，10～30分钟下降达最大值，此后相对稳定。收缩压，舒张压用药后各时间段与用药前比较下降明显，靶器官症状的恢复快，不良反应少。报告者认为静脉注射乌拉地尔降压迅速、平稳、安全，不增高颅内压、不增快心率，不良反应小，可作为治疗高血压急症的首选药物。
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