大泻气分湿热辛热有毒，属火善走。入肺经，泻气分之湿热（肺主气，火能平金而泄肺），能达右肾命门，走精隧，通下焦郁遏。及大肠风秘、气秘，利大小便，逐水消痰，杀虫堕胎。
治水肿喘满癖气块。若湿、热在血分、胃弱气虚人禁用（东垣曰∶牵牛苦寒误矣，其味辛辣，久嚼猛烈雄壮，所谓苦寒安在哉？乃泻气之药，比诸辛药泄气尤甚。若湿从下受，下焦主血，血中之湿，宜苦寒之味。而反用辛热之药，泄上焦之气，是血病泻气，使气血俱损也。王好古曰∶以气药引，则入气；以大黄引，则入血。时珍曰∶一妇肠结，年几六十，服养血润燥药，则泥结，服硝黄药，则若罔知。如此三十余年。其人体肥膏梁而多郁，日吐酸痰乃宽。此乃三焦气滞，有升无降，津液皆化为痰，不能下润肠腑，非血燥也。润剂留滞，硝、黄入血，不能入气，故无效。用牵牛为末，皂角膏丸，才服便通。外甥素多酒色病，二便不通，胀痛呻吟七昼夜，用通利药不效。予言此乃湿热之邪在精道，壅隧路，病在二阴之间。故前阻小便，后阻大便，病不在大肠、膀胱也。用楝实、茴香、穿山甲诸药，倍牵牛，三服而平。东垣补下焦阳虚天真丹，用牵牛盐水炒黑，佐沉香、杜仲、肉桂、破故纸诸药，深得补泻兼施之妙）。
有黑、白二种，黑者（亦名黑丑）力速。取子淘去浮者，舂去皮用。得木香、干姜良（此药汉前未入本草，故仲景方中无此。《别录》始载之，宋后始多用者）。
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